ကုန်ပစ္စည်းအကြောင်းအရာ
● GLP-1R / GCGR / GCGR DAZONism
Mazdutide သည်ဂလူးလက်ဂုံတိုင်ကဲ့သို့သော Peptide-1 နှင့် Glucagon refeptors နှစ်ခုလုံးကိုပစ်မှတ်ထားသည်။ ဤလုပ်ဆောင်မှုသည်တစ်ပြိုင်နက်တည်း glycemic control (GLP-1r မှတဆင့်) နှင့်ဇီဝဖြစ်စဉ်နှုန်း / စွမ်းအင်အသုံးစရိတ် (GCGR မှတဆင့်) ။
●နှစ်ရှည်လများဒီဇိုင်း
Peptide ကို fatty diacid (C20) ဖြင့်ချိတ်ဆက်ထားသော hydrophilic linker မှတစ်ဆင့် conjugation လုပ်ထားသည်။ ၎င်းသည် albumin binding ကိုမြှင့်တင်ခြင်းအားဖြင့်၎င်း၏ပလာစမာတစ်ဝက်ကိုတိုးပွားစေသည်။
●အစွမ်းထက်ဇီဝဓါတုဗေဒလှုပ်ရှားမှု
- လူ့ GCGR binding: ki = ~ ~ 17.7 NM; Mouse GCGR: ~ 15.9 NM BIOMOL GMBH - ဘဝသိပ္ပံဆိုင်
- Human Glp-1R binding: ki = ~ 28.6 NM; Mouse GLP-1R: ~ 25.1 NM BIOMOL GMBH - ဘဝသိပ္ပံဆိုင် + 1
- အင်ဆူလင်လျှို့ဝှက်ချက်ကိုပန်ကရိယ ISETS တွင် - EC5REAtic ISLES တွင် - EC50 ≈ 5.2 NM (Mouse) Biomol GMBH - Life Science ဆိုင်
●ဂလူးကို့စ်ကိုလျှော့ချခြင်းထက်ကျော်လွန်သောဇီဝဖြစ်စဉ်အကျိုးကျေးဇူးများ
ဂလူးကို့စ်ကို့စ်၏ထိန်းချုပ်မှုအပြင် Mazdutide ၏ GCGR ၏လှုပ်ရှားမှုသည်စွမ်းအင်အသုံးစရိတ်, ဓာတုစာအုပ် + 1
●လက်တွေ့အလားအလာ
ဆေးရုံအနေဖြင့် Mazdututide သည်လူ့အခက်အခဲများတွင်ထင်ရှားသောခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန်လျှော့ချရေးကိုပြသခဲ့သည်။
●သုတေသနမော်ဒယ်များတွင်ကောင်းမွန်သောသည်းခံစိတ်
preclinical နှင့်အစောပိုင်းလူ့ဒေတာကိုအကြံပြုသည်။ ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများမှာအဓိကအားဖြင့်အစာအိမ်နှင့်အူလမ်းကြောင်း (ပျို့ခြင်း, 0 မ်းလျှောခြင်း) နှင့်နှလုံးခုန်နှုန်းတိုးလာသည်။
| တေးရေး | ဖေါ်ပြချက် |
| CAS နံပါတ် | 2259884-03-03-0 |
| ကုန်ပစ္စည်းအမည် | Mazdutide (IBI-362, LY-3305677) |
| မော်လီကျူးဖော်မြူလာ | c₂₁₀h₃₂₂n₄₆o₆₇ |
| မော်လီကျူးအလေးချိန် | ~ 4,563.06 da |
| Peptide sequence ကို | {AIB}-Gly-Gly-Gly-Thr-ther-ther-ther-tr-asp-trer-ser-lys-leu-asp-asp-asp-asp-lys-aile-asp-lys-aile-aeea-γglu-nonfadeiceic acid}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH₂ |
| ဖြစ်ပေါ်လာခြင်း | White မှအဖြူရောင် Lyophilized အမှုန့် |
| ကုန်လေှာင်ရုံ | ≤ -20 ဒီဂရီစင်တီဂရိတ်, အလင်းမှကာကွယ်ထားသည် |
| အသေးစိတ်အချက်အလက် | option ကို / တန်ဖိုး |
| သန့်ရှင်းြရဲ | ≥ 98% (HPLC) |
| ပုံသဏ္ဌာန် | Lyophilized အမှုန့် |
| ဖလားအရွယ်အစား | ပုံမှန်အားဖြင့် 1 Mg, 5 MG, 10 MG, 10 မီလီဂရမ် (ပေးသွင်းသူပေါ် မူတည်. ) |
| ထုပ်ပိုးခြင်း | လိုအပ်သည့်နေရာတွင်တံဆိပ်ခတ်ထားသောဖလားများ, အစိုဓာတ် / အောက်စီဂျင်ထိန်းချုပ်မှု |
| စင်ပေါ်မှာ | ~ 24 လစာသိုလှောင်မှုအခြေအနေများအောက်တွင် (ပံ့ပိုးသူမှကွဲပြားသည်) |
1 ။ အဝလွန်ခြင်းနှင့်ကိုယ်အလေးချိန် - အရှုံးသုတေသန
Mazdututide သည်အဝလွန်ခြင်းကုသမှုခံယူမှုတွင်ရင်းနှီးမြှုပ်နှံမှုအတွက်စုံစမ်းစစ်ဆေးမှုအရစွမ်းအင်အသုံးစရိတ်များတိုးမြှင့်နေစဉ်အစာကျွေးခြင်းနှင့်အစာစားချင်စိတ်ကိုလျှော့ချနိုင်သည်။
2 ။ အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါ (T2D) လေ့လာမှုများ
၎င်းကို Glycemic Control, Insulin Sannowion နှင့် T2D ရှိဂလူးကို့စ်ဇီဝွဖစ်ခြင်း,
3 ။ အသည်းဇီဝွဖစ်ဝါဒနှင့် NaFld သုတေသန
Blucagon receptor activation သည်အသည်းအဆီဇီဝွဖစ်ပျက်မှုကိုထိန်းညှိပေးသောကြောင့် Mazdututide သည်အရက်မဟုတ်သောအသည်းရောဂါ (NaFld) သို့မဟုတ် Steatebld သုတေသနသို့မဟုတ် steatosis သုတေသနအတွက်အဖိုးတန်မှုသုတေသနအတွက်အဖိုးတန်နိုင်သည်။
4 ။ Cardio-Metabolic Respector
ဇီဝဖြစ်စဉ်ကျန်းမာရေးအပေါ်၎င်း၏အကျိုးသက်ရောက်မှုများ (Lipids, အသည်း, အသည်း, ခန္ဓာကိုယ်ဖွဲ့စည်းမှု) ကိုကြိုတင်ပြင်ဆင်ထားသည့်သို့မဟုတ်ဘာသာပြန်သုတေသနဆိုင်ရာသုတေသနဆိုင်ရာသုတေသနဆိုင်ရာသုတေသနဆိုင်ရာသုတေသနတွင် cardio metabolic apparment factors များကိုလေ့လာရန်အတွက် Mazdutide အသုံး 0 င်သည်။
5 ။ Peptide ThePeutic ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှု
ကြာမြင့်စွာကတည်းကပြုမူကျင့်သုံးသော receptor-based agonist အဖြစ် Mazdututide သည်မျိုးဆက်သစ် Peptide ဆေးများကိုဒီဇိုင်းဆွဲခြင်းနှင့်ဆေးဝါးသုံးဆောင်ခြင်းနှင့် Pharmerokinetics ကိုတိုးတက်စေရန်အတွက်တင်းပလိတ်ပြုလုပ်ပေးသည်။
